MDM2-p53
抑制剂
APG-115
治疗
AML
AML是一种具有高度异质性的血液系统恶性肿瘤,且主要为一种老年患者疾病,诊断时的中位年龄为68岁
[1]
。美国国家癌症所最新的SEER(Surveillance Epidemiology and End Results Program)数据显示,2020年美国将有19940例新诊AML病例,预计将有11180人死于该疾病。尽管近年来在AML的治疗方面取得了一定进展,但该疾病的5年生存率为25%-30%,仍存在较大的、尚未满足的临床需求。 APG-115为亚盛医药在研的一种口服的、高选择性的小分子MDM2抑制剂,对MDM2具有高度结合亲和力,通过阻断MDM2-p53相互作用从而恢复p53的肿瘤抑制活性。APG-115是首个在中国进入临床阶段的MDM2-p53抑制剂,已在中国和美国展开多项治疗实体瘤及血液肿瘤的临床研究。
Bcl-2/Bcl-xL
抑制剂
APG-1252
治疗
SCLC
肺癌在美国是导致癌症相关死亡的主要原因。肺癌按组织病理学分型可分为两大类,即非小细胞肺癌(NSCLC )和SCLC,其中约13-15%被划分为SCLC。SCLC是一种罕见的、侵袭性较高的恶性肿瘤,5年生存率较低。特别是复发/难治性SCLC患者的治疗选择很少,且所有治疗方式的有效率都较为有限。 APG-1252为亚盛医药自主研发的新型高效小分子药物,可通过选择性抑制Bcl-2及Bcl-xL蛋白修复细胞凋亡。目前APG-1252正在美国和澳大利亚进行针对晚期癌症患者的临床I期剂量爬坡试验,在美国进行针对联合紫杉醇治疗复发难治SCLC患者的Ib/II期试验,并在中国进行针对SCLC患者的单药临床I期剂量爬坡试验。目前的临床数据表明APG-1252在SCLC及其他晚期实体瘤患者中具有良好的安全性,并初步显示疗效。
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