首药控股（北京）股份有限公司2024年第一季度报告

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公司代码：688197 公司简称：首药控股

首药控股（北京）股份有限公司2023年年度报告摘要

第一节 重要提示

1本年度报告摘要来自年度报告全文，为全面了解本公司的经营成果、财务状况及未来发展规划，投资者应当到上海证券交易所：http://www.sse.com.cn/网站仔细阅读年度报告全文。

2重大风险提示

公司已在本报告详细阐述在经营过程中可能面临的各种风险因素，敬请投资者仔细阅读“第三节 管理层讨论与分析”之“四、风险因素”相关内容。

3本公司董事会、监事会及董事、监事、高级管理人员保证年度报告内容的真实性、准确性、完整性，不存在虚假记载、误导性陈述或重大遗漏，并承担个别和连带的法律责任。

4公司全体董事出席董事会会议。

5天健会计师事务所（特殊普通合伙）为本公司出具了标准无保留意见的审计报告。

6公司上市时未盈利且尚未实现盈利

√是 □否

新药研发具有难度大、周期长、风险高的基本特点，在药物探索、药物发现、临床前研究、临床试验注册申报、临床研究、新药上市申请和上市销售等各个环节中，创新药企业均需投入大量的人力、物力和资金成本。公司是适用科创板第五套上市标准的创新药研发型企业，截至本报告期末，核心自研产品均处于研发阶段，暂无产品上市贡献销售收入。由于年内合作研发项目的里程碑收款无法覆盖本报告期公司的研发及运营投入，公司尚未盈利且存在以前年度未弥补亏损。根据公司战略，预计未来仍需持续较大规模的研发投入用于在研项目完成临床前研究、药学研究、临床试验及新药上市前准备等研发业务。此外，还将在新药上市申请、药品注册、上市后的市场推广等方面增加投入。虽然公司已经形成了高质量、高效率做研发的文化氛围并拥有卓越的成本控制能力，但是在候选药物获批上市、形成规模化收入前，上述因素均可能导致公司发生亏损，从而对公司财务状况、现金流量产生不利影响。

十余年来，我们以提高肿瘤患者生存预期和生存质量，让肿瘤患者能够长期带瘤生存，最终实现慢性疾病管理为宗旨，致力于发现具有迫切临床需求的创新药物，在研产品靶点丰富、梯次分明。截至本报告披露日，我们已开发出具有自主知识产权的在研管线24个，其中12个自主研发管线，12个合作研发管线；自主研发管线中，1款已处于pre-NDA沟通交流阶段，2款处于关键性注册Ⅱ/Ⅲ期临床，1款处于Ⅱ期临床，3款处于Ⅰ期临床阶段，以及多款具有前瞻性的优质临床前候选化合物。我们作为国内首个同时拥有二代、三代ALK抑制剂候选药物的创新药企，是全球第二、国内唯一的覆盖ALK阳性非小细胞肺癌全流程管理的企业，未来有望实现ALK阳性非小细胞肺癌患者全流程用药管理；在非小细胞肺癌这一大病种治疗领域，我们重点布局了多款候选药物，包括二代ALK抑制剂SY-707、三代ALK/LTK抑制剂SY-3505、高选择性RET抑制剂SY-5007、KRAS（G12C）抑制剂SY-5933等，靶点覆盖面广泛；部分候选药物之间协同效应明显，有望通过联合用药，在当前竞品单药疗效尚存在明显提升空间的适应症上有所突破，以期提高我国肿瘤患者用药可及性与生存获益，降低国外药物依赖，践行党和国家健康中国战略的决策部署。

围绕创新药的整合研发平台，我们已经建成了从临床前研究到临床研究的完整研发链条。临床前研究平台建立了包含靶点生物学验证平台、计算机辅助药物设计平台、先导化合物快速优化及合成平台、综合药物筛选平台等创新药物研发核心技术平台及配套的药物代谢与毒理评价、合成工艺开发、制剂工艺开发、以及质量分析控制等平台。临床研究平台也基本搭建完成，包含临床医学、运营、数据管理与统计分析、药物警戒、注册等关键核心模块，同时搭配转化医学研究等平台，可以涵盖药物临床研究到注册上市的完整过程；公司密切跟踪国际前沿的基础研究和行业进展，持续与临床专家进行深度沟通，进行创新靶点药物的研究发现，并不断拓展现有在研产品的适应症，探索多种治疗方式的联合用药研究，不断发掘现有在研产品潜力，增强一批临床价值明显、竞争格局良好的在研项目储备。公司通过不断加强临床研究团队建设，临床项目对外部CRO公司的依赖性逐渐降低，关键临床试验已基本实现完全自主推进，速度明显提升。

7董事会决议通过的本报告期利润分配预案或公积金转增股本预案

公司2023年度利润分配预案为：不派发现金红利，不送红股，不以资本公积金转增股本。以上预案已经公司第二届董事会第三次会议及第二届监事会第三次会议审议通过，尚需2023年年度股东大会批准。

8是否存在公司治理特殊安排等重要事项

□适用 √不适用

第二节 公司基本情况

1公司简介

公司股票简况

√适用 □不适用

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公司存托凭证简况

□适用 √不适用

联系人和联系方式

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2报告期公司主要业务简介

(一)主要业务、主要产品或服务情况

据国家统计局发布的《国民经济行业分类标准（GB/T4754-2017）》，公司所处行业为医药制造业中的化学药品制剂制造（C272）。根据中国证监会发布的《上市公司行业分类指引（2012年修订）》的行业目录及分类原则，公司所属行业为医药制造业（C27）。截至本报告披露日，公司已开发出具有自主知识产权的在研管线24个，其中12个自主研发管线，12个合作研发管线；自主研发管线中，1款已处于pre-NDA沟通交流阶段，2款处于关键性注册Ⅱ/Ⅲ期临床， 1款处于Ⅱ期临床，3款处于Ⅰ期临床阶段，以及多款具有前瞻性的优质临床前候选化合物：

图：自主研发管线

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图：合作研发管线

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处于临床试验阶段的公司核心自研管线情况如下：

1.SY-707

SY-707是一款ALK/FAK/PYK2/IGF1R多靶点激酶抑制剂。目前，公司围绕ALK/FAK靶点进行重点开发。

（1）作为一款完全自主研发的第二代ALK激酶抑制剂，适应症为晚期ALK阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）

本报告期内，比较SY-707与克唑替尼治疗ALK阳性晚期NSCLC患者有效性和安全性的多中心、随机、开放性临床研究（关键性Ⅲ期临床试验）已达到方案中预设的中期分析节点。本试验共纳入414例既往最多接受过1线化疗方案的治疗、且未接受过任何ALK-TKI的治疗的ALK阳性晚期NSCLC患者，末例受试者于2021年12月入组。相关中期分析数据显示，SY-707在ALK阳性NSCLC患者中，主要疗效指标（IRC评估的PFS）显著优于对照药物克唑替尼且安全性良好。报告期内，公司已与CDE展开了pre-NDA沟通交流。

从已有的临床研究结果来看，SY-707在晚期ALK阳性NSCLC治疗中体现出具有相当竞争力的疗效水平，安全性和耐受性表现同样优异。相比同类药物，SY-707未出现新发的严重不良反应，在眼部疾病、神经系统疾病、皮肤及皮下组织疾病、代谢及营养疾病、心脏疾病等方面相关不良反应发生率整体低于同类药物。

ALK 与众多受体酪氨酸激酶（RTKs）共享信号传导途径，异常激活后引起细胞向恶性转化并无序增殖。ALK 中存在许多不同的基因组变异，包括ALK 基因融合、扩增和点突变等，点突变主要发生在ALK 酪氨酸激酶区。研究药物绝大部分都是针对ALK 的基因融合，最常见的融合是EML4-ALK。ALK 融合与数十种肿瘤的发生、发展密切相关，目前研究进展较快的是非小细胞肺癌（NSCLC）领域。ALK 融合是NSCLC 的重要治疗靶点，相比于EGFR 经典突变，ALK 阳性（多表现为ALK 重排）在晚期NSCLC 中的发生率相对较低，研究显示，约5%-7%的非小细胞肺癌患者体内肿瘤染色体EML4基因外显子与ALK基因外显子融合，形成EML4-ALK融合酪氨酸激酶，EML4-ALK融合变异体具有高度的致癌性。ALK融合基因突变常见于年轻、不吸烟或轻度吸烟、其他致癌基因驱动突变阴性的肺腺癌。由于ALK融合基因突变发生率相对较低，且传统化疗方案对ALK阳性NSCLC患者的疗效并不理想，使用相应的靶向药可以获得更好的疗效和更长的生存期，因此ALK融合基因突变又被称为“钻石突变”。 随着ALK 抑制剂的研究越来越成熟，ALK 阳性晚期NSCLC 正在逐步实现“慢病化”。第一、二、三代针对ALK 的TKI 上市，极大地延长了ALK 融合晚期NSCLC 患者的总生存期。目前，ALK小分子靶向抑制剂已作为一线治疗方案写入中国临床肿瘤学会（CSCO）以及美国国立综合癌症网络（NCCN）制定的治疗指南。

中国ALK抑制剂市场具有较大的市场需求和发展潜力。由于2021年之前进入医保的ALK抑制剂均为进口产品，医保降价前相对价格较高，且进入医保时间相对较晚，因此ALK抑制剂整体市场销售放量较晚，近两年来增长迅速。据米内网统计， 2019年ALK抑制剂在中国公立医院及城市实体药店销售约13.5亿元，2022年这一数据来到了37.7亿元，复合增长率超过40%；随着相关靶向药物的陆续推出及普及，预计到2030年ALK抑制剂市场规模将超过百亿水平，市场空间广阔。此外，由于ALK阳性晚期NSCLC患者耐药原因及对药物的敏感性、耐受性不同，以及不同ALK抑制剂的作用效果及产生的不良反应存在差异，不同二代ALK抑制剂之间均存在各自的市场机会。

（2）SY-707联合特瑞普利单抗和吉西他滨，适应症为晚期胰腺癌

临床前研究显示，SY-707在胰腺癌等多种肿瘤细胞中能够有效抑制FAK蛋白的激酶活性，阻断肿瘤细胞中FAK相关信号通路的传导。在动物肿瘤模型中，SY-707联合PD-1抗体和吉西他滨能够有效地抑制胰腺癌肿瘤的生长，改善荷瘤小鼠的生存状态，显示了治疗晚期胰腺癌的潜力。2021年10月，国家药监局下发药物临床试验批准通知书，同意公司进行评价SY-707 联合特瑞普利单抗注射液和吉西他滨在转移性胰腺癌及其他晚期实体瘤患者中的安全性、耐受性、药代动力学和有效性的Ib/II期研究。截至本报告披露日，该试验已完成I期剂量递增研究，目前处于剂量拓展阶段，受试者持续入组中。

2.SY-3505

SY-3505是首个进入临床阶段、也是目前临床进展最快的完全国产第三代ALK抑制剂，具有完全知识产权和全新结构，主要用于治疗晚期ALK阳性NSCLC。

本报告期内，SY-3505的临床研究取得关键性进展：

①关键性注册Ⅱ期临床试验。2023年3月，公司收到CDE关于第三代ALK激酶抑制剂SY-3505沟通交流的反馈意见，基于SY-3505现阶段的安全性、有效性数据和拟定的目标人群，CDE同意SY-3505开展拟定单臂设计研究。据此，公司迅速启动了SY-3505针对二代ALK抑制剂治疗失败的非小细胞肺癌患者的关键性注册Ⅱ期临床试验，4月，取得组长单位中国医学科学院肿瘤医院伦理批件；6月，首例受试者顺利入组。

②关键性注册Ⅲ期临床试验。2023年12月，公司收到中国医学科学院肿瘤医院伦理批件，经表决，该院伦理委员会同意了“一项评估CT-3505胶囊对比克唑替尼胶囊在ALK阳性非小细胞肺癌患者中的有效性和安全性的随机、对照、多中心III期临床试验”的审批申请，SY-3505的关键性Ⅲ期临床试验正式启动，2024年3月，首例受试者顺利入组。

截至本报告披露日，公司已在全国范围内启动几十家研究中心，全力加速推动SY-3505在二代ALK-TKI耐药的ALK阳性NSCLC患者中的关键Ⅱ期临床研究和在初治ALK阳性NSCLC患者中对比克唑替尼的关键Ⅲ期临床研究。

作为三代药物，SY-3505有望为我国ALK阳性晚期NSCLC患者在一线和多线治疗领域提供新的用药选择。①二线及二线以上治疗领域，随着二代ALK抑制剂渗透率提高，ALK阳性NSCLC存量患者人数持续增加，耐药后的治疗需求也在不断增加。据查询，目前全球仅有一款三代ALK抑制剂获批上市，我国ALK抑制剂耐药的ALK阳性非小细胞肺癌患者（尤其是二代ALK抑制剂耐药患者）存在巨大的未被满足的临床需求。SY-3505对于野生型ALK激酶和一代/二代ALK抑制剂关键耐药突变体（如F1174L、L1196M、G1202R、G1269S、R1275Q等）均具有较强抑制作用，能够阻断其信号传导通路，最终实现有效抑制ALK阳性肿瘤生长的效果。2024年1月，SY-3505的临床I/II期研究结果在国际知名肿瘤学期刊《胸部肿瘤学杂志》（Journal of Thoracic Oncology，影响因子20.4）发表：接受II期推荐剂量（600mg，QD）治疗的患者共计88例，在80例疗效可评估的患者中，经研究者评估的ORR为47.5%，中位PFS为7.95个月。安全性方面，14.8%的患者发生了≥3级治疗相关不良反应（TRAE），常见的≥3级TRAE为腹泻、γ-谷氨酰转移酶升高、高血糖症、贫血和天冬氨酸转移酶升高。从该研究结果可以看出，作为国内首个进入临床研究，也是目前进度最快的国产第三代ALK-TKI，SY-3505的在经过二代ALK-TKI治疗的ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中表现出了显著而持久的治疗效果，安全性优势明显，与同类竞品相比具有独特的竞争力。②一线治疗领域，目前初治的ALK阳性NSCLC患者的的一线用药选择多样，包括一代药物、二代药物和三代药物。二代药物和三代药物疗效明显优于一代药物，未来一线用药的主要竞争将会集中在二代和三代药物之间。作为三代药物，SY-3505在疗效、安全性方面均具有独特的竞争力，作为一线用药的注册临床试验也于报告期内启动，目前进度也是国内领先，未来有望为初治患者带来更新更好的治疗选择。

其他适应症的探索。由于LTK与ALK在激酶域氨基酸序列上具有高达80%的同源性，在蛋白结合预测上，SY-3505与二者结合的氨基酸残基同源性接近100%，提示利用SY-3505临床治疗LTK融合肿瘤病人的潜在可能性。临床前研究发现， SY-3505对LTK蛋白激酶具有非常强的抑制活性（IC50为纳摩尔级别），对CLIP1-LTK融合阳性的肿瘤细胞具有显著的生长抑制作用，在动物体内也显示了对LTK阳性肿瘤的强效抑制活性。目前，全球尚无特异性靶向LTK融合蛋白的药物上市或处于临床试验阶段。公司于2023年1月提交了SY-3505用于治疗LTK融合突变的肿瘤的新药临床试验申请，并获于2023年4月收到国家药品监督管理局核准签发的《药物临床试验批准通知书》，7月获得组长单位伦理批件，临床研究工作正式启动。

3.SY-5007

SY-5007为一款公司自主研发的高选择性小分子RET酪氨酸激酶抑制剂，是首个进入临床研究，也是目前临床进展最快的完全国产的选择性RET抑制剂之一。本报告期内，SY-5007的临床研究取得关键性进展如下：

①关键性注册Ⅱ期临床试验。2023年1月，CDE基于已有的临床Ⅰ期安全性和有效性数据，同意SY-5007针对RET阳性非小细胞肺癌患者未来采用Ⅱ期单臂临床试验申请附条件上市。获得CDE批复之后，公司快速启动了关键性的临床Ⅱ期试验（NCT05278364），2023年2月即获得组长单位上海市肺科医院伦理批件，当月完成首例受试者入组， 10月完成全部受试者的入组。2024年2月关键II期的初步数据投稿至2024年ASCO会议并获壁报展示机会。

②关键性注册Ⅲ期临床试验。2023年7月，公司SY-5007确证性Ⅲ期临床试验（CTR20232014）取得组长单位上海市肺科医院伦理批件，本试验正式启动。目前，受试者在全国几十家研究中心快速入组，试验进度符合公司预期。

RET基因位于10号染色体的长臂上，编码RET蛋白，属于受体酪氨酸激酶，在正常神经元、交感神经和副交感神经节、甲状腺C细胞、肾上腺髓细胞、睾丸生殖细胞都有表达。RET蛋白活化后会激活下游的信号通路（包含RAS、ERK、PI3K、AKT等），导致细胞增殖、迁移和分化。RET基因异常可表现为融合和突变两种重要方式，在多种肿瘤中都有发生，但在不同的肿瘤中，RET突变或融合的发生率不同。1%-2%的非小细胞肺癌患者发生RET基因融合，50%的散发的MTC（甲状腺髓样癌）和几乎全部的家族性MTC患者发生RET基因点突变，10%-20%的PTC（甲状腺乳头状癌）患者发生RET基因融合。此外，在结直肠癌、乳腺癌、胰腺癌和其他癌症中也观察到RET基因突变，在发生耐药的EGFR突变非小细胞肺癌患者中也观察到RET融合。

在我国，RET融合阳性非小细胞肺癌患者每年新增1-2万人，确诊时大多已处于疾病晚期，且基础化疗方案对此类患者疗效有限，而且疗效持续时间短，免疫疗法对该类患者也不敏感。同时接近50%的RET阳性非小细胞肺癌患者最终会发生脑部转移，而脑部转移患者1年的生存率不足20%。已有数据显示，相比于非选择性抑制剂，选择性RET抑制剂能够更加有效抑制RET的激酶活性，阻断其下游的信号传导，破坏肿瘤细胞的多种生理功能，抑制一系列RET阳性肿瘤细胞（不同的RET融合形式、不同的突变形式）的生长，从而更能使RET基因异常的NSCLC等实体瘤患者显著获益，同时降低毒副作用的发生，提高患者的耐受性，其诊疗价值和商业潜力较为可观。经查询，截至本报告披露日，除两款进口同类药物获附条件批准上市外，尚无国产的高选择性RET抑制剂获批上市，国内RET阳性非小细胞肺癌等实体肿瘤患者存在较大的未被满足的临床需求。

2023年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，SY-5007在中国晚期RET阳性实体瘤患者中的首次人体I期、剂量递增和剂量扩展性研究结果以壁报形式展示：截至2023年2月，RP2D（160mg，BID）下共入组了29名患者，疗效可评估患者有28名，其中27名（96.4%）患者肿瘤缩小，ORR和DCR分别达72.4%和89.7%，针对非小细胞肺癌患者，ORR和DCR分别高达75.0%和91.7%，富有竞争力的精准靶向治疗水平初步展现；作为拥有完全自主知识产权的国产RET抑制剂，SY-5007有望为国内RET阳性肿瘤患者提供精准治疗选择，并显著提高患者用药的可及性。后续，随着关键性Ⅱ/Ⅲ注册临床试验快速推进，阶段性数据也将在在学术会议或者学术期刊上陆续披露发表。

其他适应症的探索。SY-5007在RET阳性甲状腺癌（TC）患者中同样体现出良好的临床活性与耐受性，目前公司已经启动了与CDE进行关键临床试验设计的沟通交流工作，在甲状腺癌上开展SY-5007的注册临床试验，进一步扩大SY-5007的适应症范围。公司后续也将在积累一定的数据后，与CDE沟通申请开展针对甲状腺癌的关键临床试验设计，不断扩大SY-5007的适应症人群。

4.SY-1530

SY-1530是一款由公司完全自主研发的第二代高选择性、不可逆的BTK激酶抑制剂，主要用于治疗多种B细胞来源的血液肿瘤（包括多种类型的非霍奇金淋巴瘤）。

非霍奇金淋巴瘤（NHL）是B细胞或T细胞发生的一组常见的、高度异质性的淋巴系统恶性肿瘤，属于淋巴瘤分型中的主要类别，占比达90%。其中，B细胞非霍奇金淋巴瘤占比在70%以上，主要亚型包括弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）、慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小细胞淋巴瘤（SLL）、套细胞淋巴瘤（MCL）等。已有的临床Ⅰ期试验数据显示，SY-1530具备优良的安全性以及对多种非霍奇金淋巴瘤的显著临床治疗效果，报告期内，公司正在开展针对复发或难治套细胞淋巴瘤适应症的Ⅱ期临床试验。另外，考虑到SY-1530与公司其它产品具有较强联用价值，公司未来也会积极探索其多种联合用药方式在多个适应症上的潜力。

5.SY-4835

SY-4835是由公司完全自主研发的高活性的WEE1抑制剂，具有新颖的化学分子结构，目前处于Ⅰ期临床试验阶段。临床前研究结果表明，SY-4835对多种肿瘤均有显著抑制活性，抗癌谱广泛，其潜在适应症包括胰腺癌、卵巢癌、乳腺癌等多种实体瘤和AML等血液肿瘤。截至目前，全球范围内尚未有同类抑制剂药物获批上市，SY-4835是目前临床试验进度处于第一梯队的国产WEE1抑制剂药物。后续，公司也会积极探索多种联合用药和适应症的研究，采取差异化的注册路径。

6.SY-4798

SY-4798是公司自主研发的高选择性、高活性、不可逆的小分子FGFR4抑制剂，拟用于治疗肝细胞癌（HCC）、胆管癌等消化道肿瘤。

在全球范围内，约48.5%的肝癌新发病例发生在中国。原发性肝癌是我国发病率排名第4位、致死率排名第2位的恶性肿瘤，其中85%-90%为肝细胞癌（HCC），是严重威胁国民生命健康的癌种。根据国家癌症中心最新发布的《2024年全国癌症报告》，2022年我国每年新增肝癌患者约36.77万人，且很多患者在初诊时就已是中晚期。近年来，晚期肝细胞癌的治疗药物发展迅速，生存期显著延长。与泛FGFR抑制剂相比，高选择性FGFR4抑制剂可以更显著减少由于脱靶效应而导致的不良事件，但国内尚无高选择性FGFR4获批上市，精准靶向治疗方面尚需突破。已有的临床数据显示，SY-4798的耐受性优良，单药在受试者体内也体现出一定的疗效。未来，公司会积极探索多种联合用药的潜力，采取差异化的注册路径。

7.SY-5933

SY-5933是公司自主研发的一款高活性、高选择性KRAS（G12C）小分子抑制剂，具有完全知识产权和全新化合物结构。2023年4月，公司收到NMPA核准签发的《药物临床试验批准通知书》，SY-5933片针对KRAS（G12C）阳性突变的晚期实体瘤临床试验申请获得批准； 6月，取得上海市肺科医院伦理批件，评价SY-5933在携带KRAS（G12C）突变晚期实体瘤受试者中的安全性、耐受性、药代动力学特征和初步疗效的Ⅰ期临床试验正式启动，8月，首例受试者入组。目前剂量爬坡试验基本完成，正在同步开展剂量拓展试验。

RAS（rat sarcoma）基因是最早被发现的一种重要的致癌基因，其突变存在于约30%的人类肿瘤中，是人类肿瘤最常见的致癌基因突变。在RAS 家族中，KRAS 是RAS 的3个亚型之一，且相比于其他2 种RAS 亚型更易出现突变，在实体瘤中尤为常见，数十年来KRAS 一直是精准治疗努力攻克的靶点，包括靶向KRAS 蛋白本身、或其翻译后修饰、膜定位、蛋白质-蛋白质相互作用及RAS 下游信号通路。但既往靶向KRAS 突变的化合物研发均以失败告终，直至2019 年KRAS G12C 抑制剂问世。近年来，研究的不断深入为肿瘤靶向KRAS 治疗提供了新的可能性，KRAS 抑制剂的研发也因此取得了显著的进展。研究发现，KRAS 蛋白作为分子开关发挥作用：它响应上游EGFR 激活并调下游MAPK 和PI3K/mTOR 通路，最终控制细胞增殖、分化和存活。SOS1 是KRAS 的关键鸟嘌呤交换因子（GEF），它在其催化结合位点结合并激活GDP 结合的RAS 家族蛋白，从而促进GDP 与GTP 交换。除催化位点外，SOS1 还可以在变构位点与GTP 结合的KRAS结合，从而增强其GEF 功能，构成正反馈调节机制。SOS1 的消耗或其GEF 功能的特定遗传失活已被证明会降低携带KRAS 突变的肿瘤细胞的存活率。KRAS（G12C） 突变指KRAS 蛋白序列的第12 个氨基酸，从正常的甘氨酸（代号为G）突变为半胱氨酸（代号为C），导致其基因功能完全失控，细胞癌变。据研究统计，在中国人群中，KRAS（G12C）突变发生在约4.3%的肺癌，约2.5%的结直肠癌患者以及约2.3%的胆管癌患者中。根据弗若斯特沙利文分析，自2016至2020年，中国主要KRAS（G12C）突变癌种的发病人数从3.8万人增长至4.3万人，并预计于2025年达到5.1万人。靶向KRAS G12C 抑制剂可以通过抑制核苷酸交换的重新激活，将癌蛋白捕获在非活性状态，达到显著抑制肿瘤的效果。

目前尚无国产KRAS（G12C）抑制剂药物获批上市。由于化疗及免疫治疗对KRAS（G12C）突变肿瘤患者治疗效果相对有限，因此该患者人群对KRAS（G12C）抑制剂存在显著的未满足的临床需求。临床前研究显示：酶学和细胞水平，SY-5933能够特异性的与KRAS（G12C）结合，抑制酶活性，SY-5933能有效的抑制KRAS（G12C）突变阳性肿瘤细胞增殖，而且对野生型和其它突变体具有极高的选择性；在小鼠异种移植瘤模型中，SY-5933对多种KRAS（G12C）突变阳性的肿瘤生长均有显著的抑制作用，且这种抑制作用具有明显的剂量依赖性。平行对比发现，其抗肿瘤明显活性优于AMG510；在GLP毒理研究中发现，SY-5933的安全性优异，具有非常高的疗效/毒性安全窗口。临床I期研究显示，SY-5933在KRAS（G12C）突变的肿瘤患者体内表现出了显著的抗肿瘤活性，而且患者耐受性良好。未来公司会开展多个临床试验去拓展SY-5933作为单药或者是联合其它靶向药物的临床潜力，不断扩大药物的应用范围。

(二)主要经营模式

1.研发模式

（1）自主研发

公司主要从事1类创新药的研发，可分为以下研究阶段：药物发现、规范化的临床前研究、临床试验申请（IND）、临床试验、新药上市申请（NDA）及上市后研究：

证券代码：688197 证券简称：首药控股

本公司董事会及全体董事保证本公告内容不存在任何虚假记载、误导性陈述或者重大遗漏，并对其内容的真实性、准确性和完整性依法承担法律责任。

重要内容提示：

公司董事会、监事会及董事、监事、高级管理人员保证季度报告内容的真实、准确、完整，不存在虚假记载、误导性陈述或重大遗漏，并承担个别和连带的法律责任。

公司负责人、主管会计工作负责人及会计机构负责人（会计主管人员）保证季度报告中财务信息的真实、准确、完整。

第一季度财务报表是否经审计

□是 √否

一、主要财务数据

(一)主要会计数据和财务指标

单位：元 币种：人民币

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(二)非经常性损益项目和金额

√适用 □不适用

单位:元 币种:人民币

■

对公司将《公开发行证券的公司信息披露解释性公告第1号一一非经常性损益》未列举的项目认定为的非经常性损益项目且金额重大的，以及将《公开发行证券的公司信息披露解释性公告第1号一一非经常性损益》中列举的非经常性损益项目界定为经常性损益的项目，应说明原因。

□适用 √不适用

(三)主要会计数据、财务指标发生变动的情况、原因

√适用 □不适用

■

二、股东信息

(一)普通股股东总数和表决权恢复的优先股股东数量及前十名股东持股情况表

单位：股

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持股5%以上股东、前10名股东及前10名无限售流通股股东参与转融通业务出借股份情况

√适用 □不适用

单位:股

■

前10名股东及前10名无限售流通股股东因转融通出借/归还原因导致较上期发生变化

√适用 □不适用

单位:股

■

三、其他提醒事项

需提醒投资者关注的关于公司报告期经营情况的其他重要信息

□适用 √不适用

四、季度财务报表

(一)审计意见类型

□适用 √不适用

(二)财务报表

合并资产负债表

2024年3月31日

编制单位:首药控股（北京）股份有限公司

单位：元 币种:人民币 审计类型：未经审计

■

公司负责人：李文军 主管会计工作负责人：王亚杰 会计机构负责人：王亚杰

合并利润表

2024年1一3月

编制单位：首药控股（北京）股份有限公司

单位：元 币种:人民币 审计类型：未经审计

■

本期发生同一控制下企业合并的，被合并方在合并前实现的净利润为：0元，上期被合并方实现的净利润为：0 元。

公司负责人：李文军 主管会计工作负责人：王亚杰 会计机构负责人：王亚杰

合并现金流量表

2024年1一3月

编制单位：首药控股（北京）股份有限公司

单位：元 币种：人民币 审计类型：未经审计

■

公司负责人：李文军 主管会计工作负责人：王亚杰 会计机构负责人：王亚杰

母公司资产负债表

2024年3月31日

编制单位:首药控股（北京）股份有限公司

单位:元 币种:人民币 审计类型：未经审计

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公司负责人：李文军 主管会计工作负责人：王亚杰 会计机构负责人：王亚杰

母公司利润表

2024年1一3月

编制单位：首药控股（北京）股份有限公司

单位：元 币种：人民币 审计类型：未经审计

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公司负责人：李文军 主管会计工作负责人：王亚杰 会计机构负责人：王亚杰

母公司现金流量表

2024年1一3月

编制单位：首药控股（北京）股份有限公司

单位：元 币种：人民币 审计类型：未经审计

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公司负责人：李文军 主管会计工作负责人：王亚杰 会计机构负责人：王亚杰

2024年起首次执行新会计准则或准则解释等涉及调整首次执行当年年初的财务报表

□适用 √不适用

特此公告

首药控股（北京）股份有限公司董事会

2024年4月26日

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