转自：药明康德
今日，Incyte和EscientPharmaceuticals宣布达成最终协议，Incyte同意以约7.5亿美元款项收购Escient，并囊获该公司两款潜在“first-in-class”小分子疗法EP262和EP547。这次收购将支持Incyte扩大其在炎症与自身免疫疾病领域的研发管线。
Escient Pharmaceuticals是一家临床阶段公司，专注于开发新型疗法，以治疗多种神经感觉炎症疾病。该公司的产品线包括两种潜在“first-in-class"小分子拮抗剂EP262与EP547。
▲EP262作用机制图（图片来源：Escient Pharmaceuticals公司官网）EP262是一种强效、高选择性、每日一次的小分子MRGPRX2拮抗剂，MRGPRX2是肥大细胞上表达的一种受体，可由包括感觉神经元和其他细胞类型释放的多种配体激活。通过阻断MRGPRX2和肥大细胞颗粒释放，EP262具潜力治疗多种肥大细胞介导的疾病，包括特应性皮炎（AD）、慢性诱发性荨麻疹（CIndU）和慢性自发性荨麻疹（CSU）。
在2023年3月美国皮肤病学会（AAD）年会上公布的临床前研究表明，EP262改善了AD样皮肤病变和2型炎症标志物。此外，在一项针对64名健康志愿者的1期研究中，EP262在所有测试剂量下都是安全且耐受性良好的，没有严重或重度不良事件，没有导致停药的不良事件，也没有实验室参数、生命体征或心电图参数出现有临床意义的不良变化。EP262治疗中出现的不良事件较轻，发生率低于安慰剂（33.3%vs. 62.5%），且不随剂量增加而增加。
▲EP547作用机制图（图片来源：Escient Pharmaceuticals公司官网）EP547则是一种强效、高选择性MRGPRX4小分子拮抗剂，可阻断各种胆汁酸、胆红素和尿胆素激活MRGPRX4，有望成为治疗胆汁淤积性和尿毒症性瘙痒症的潜在有效疗法。
▲Escient研发管线图（图片来源：Escient Pharmaceuticals公司官网）根据协议条款，Incyte将以7.5亿美元收购Escient及其资产，预计交易将在2024年第三季度之前完成。
参考资料：
[1] Incyte Announces Acquisition of Escient Pharmaceuticalsand its Pipeline of First-in-Class Oral MRGPR Antagonists. Retrieved April 23,2024 from https://www.businesswire.com/news/home/20240423725958/en/Incyte-Announces-Acquisition-of-Escient-Pharmaceuticals-and-its-Pipeline-of-First-in-Class-Oral-MRGPR-Antagonists
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