本文源自:金融界
金融界2024年11月13日消息,国家知识产权局信息显示,重庆煜洋药业有限公司申请一项名为“一种盐酸贝尼地平的制备方法”的专利,公开号CN 118930479 A,申请日期为2024年8月。
专利摘要显示,一种盐酸贝尼地平的制备方法,通过将2,6‑二甲
基‑4‑(3‑硝基苯基)‑1,4‑二氢吡啶‑3,5‑二羧酸单甲酯(化合
物1)与3‑羟基吡啶反应得到3‑吡啶基‑5‑(甲氧基羰基)‑2,6‑
二甲基4 (3 硝基苯基) 1 4 二氢吡啶3 甲酸酯(化合物4)
然后与卤化苄反应得到1‑苄基‑3‑((5‑(甲氧羰基)‑2,6‑二甲
基‑4‑(3‑硝基苯基)‑1,4‑二氢吡啶‑3‑羰基)氧)吡啶‑1‑卤化
鎓(化合物2),或将3‑羟基吡啶与卤化苄反应得到N‑苄基‑3‑羟
基吡啶卤化鎓(化合物3),然后与化合物1反应得到化合物2;化
合物2经还原剂还原,纯化得到盐酸贝尼地平。本方法得到的盐
酸贝尼地平异构体含量低,收率显著提高,适合工业化生产。
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