本文源自:金融界
金融界2024年11月29日消息，国家知识产权局信息显示，安庆多辉生物科技有限公司 申请一项名为“一种卡帕塞替尼关键中间体的制备方法”的专利，公开号 CN 119039157 A，申请日期为2024年8月。
专利摘要显示，本发明提供一种卡帕塞替尼关键中间体的制备方法，包括步骤一：将R‑叔丁基亚磺酰胺与对氯苯甲醛缩合后得到手性亚胺CAP‑7；步骤二：采用Reformatsky反应将手性亚胺CAP‑7与溴乙酸乙酯锌试剂进行不对称加成后得到化合物CAP‑8；步骤三：将化合物CAP‑8经过盐酸脱叔丁基亚磺酰保护后得到化合物CAP‑9；步骤四：将化合物CAP‑9通过硼氢化钠在碘的存在下将酯还原得到化合物CAP‑SM2，即卡帕塞替尼关键中间体。本发明的制备方法采用不对称的纯化学合成路线，本发明的工艺简单，每一步转化率都在80％以上，总收率较高，且制备的卡帕塞替尼关键中间体手性纯度也达到99.5％以上，本发明的制备方法可获得较好的经济效益。
