东瑞制药申请一种舒巴坦酸的制备方法专利,有效减少杂质生成,提升反应速率

东瑞制药申请一种舒巴坦酸的制备方法专利,有效减少杂质生成,提升反应速率
2024年11月29日 20:56 金融界网站

本文源自:金融界

金融界2024年11月29日消息,国家知识产权局信息显示,苏州东瑞制药有限公司申请一项名为“一种舒巴坦酸的制备方法”的专利,公开号 CN 119039318 A ,申请日期为 2024 年 8 月。

专利摘要显示,本发明涉及一种舒巴坦酸的制备方法,包括将6‑氨基青霉烷酸与亚硝酸钠溶液同时加入到含有溴化钠和/或氢溴酸及除氢溴酸以外的无机酸的混合体系中,于‑10~10℃下反应,然后再使反应产物经氧化、还原制成所述舒巴坦酸,其中,氢溴酸以滴加的方式投料,6‑氨基青霉烷酸分批加入,亚硝酸钠与6‑氨基青霉烷酸的投料摩尔比大于3。本发明通过加入过量的亚硝酸钠,一方面与6‑氨基青霉烷酸进行重氮化反应,生成重氮盐;另一方面将部分溴离子氧化成溴素,在溴素存在的情况下,单溴化反应速率更快,重氮盐转化成单溴产物,同时生成部分双溴产物,可有效减少杂质的生成,提升反应速率。本发明所使用的溴化钠可从体系中回收且回收工艺安全。

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