本文源自:金融界
金融界2024年12月4日消息，国家知识产权局信息显示，广州市联瑞制药有限公司申请一项名为“一种苯并双环类化合物中间体的制备方法”的专利，公开号CN 119059963 A，申请日期为2024年5月。
专利摘要显示，本发明公开了一种苯并双环类化合物中间体的制备方法。本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及化合物2‑((1s,4s)‑4‑(6‑羟基吡啶‑2‑基)环己基)乙酸乙酯(式(I)所示化合物)的制备方法，该化合物是合成一种GLP‑1受体激动剂的关键中间体。目前该中间体合成方法产率低，合成路线的成本高，操作危险，不适于放大生产。本发明采用4,4,5,5‑四甲基‑2‑(1,4‑二氧杂螺[4.5]癸‑7‑烯‑8‑基)‑1,3,2‑二氧杂环戊硼烷和6‑溴吡啶‑2‑醇和作为起始物料，经过五步反应得到式(I)所示化合物。本发明所提供的制备方法原料便宜，条件温和，操作简单，安全可控，总收率高，适合工业生产。
