干货!JAK激酶抑制剂PCT专利分析报告

干货!JAK激酶抑制剂PCT专利分析报告
2021年10月09日 17:42 药智网

来源:药智网/Williamxiang

前言:Incyte公司于当地时间2021年9月21日发布消息称,FDA日前批准了该公司的外用JAK激酶抑制剂芦可替尼乳膏用于治疗特应性皮炎。此前,英国MHRA于9月上旬批准了辉瑞公司的口服JAK抑制剂abrocitinib用于治疗特应性皮炎。本文即以此为契机,分析了JAK激酶抑制剂的全球专利申请情况。

1.检索方法

数据库:espacenet、药智专利通

检索式:taany"JAK?TYK?TYKJAKJANUS"ANDpnany"WO"

检索日期:2021年9月26日

通过阅读名称与摘要将判定为化合物专利(者纳入分析)

2.结果与分析

通过上述检索式检出937件PCT专利申请,通过阅读名称与摘要筛选出503件化合物专利申请纳入下文的分析。

2.1年度申请量

图1JAK激酶抑制剂PCT专利年度申请量

(依最早优先权年份计)

以最早优先权日计,2005年-2011年间,所述专利申请量逐年攀升,虽然此后所有波动,但最低申请量均保持在20件以上,且在2019年更是达到了57件的历史峰值。虽然2020年的申请量降低,但考虑优先权日至申请日,申请日至公开日均有较长的时间,其具体申请量尚行观察(提示JAK激酶抑制剂的开发尚处于技术成熟期)。

2.2 申请人分析

2.2.1 申请人国别分布

合并同一件申请下相同国籍的申请人信息之后,不同国籍申请人的专利申请情况如表1所示。

就申请人国籍而言,美国、中国、瑞士、英国与日本依次位列前五名,其中美国遥遥领先。

2.2.2 TOP10申请人分析

表2 JAK激酶抑制剂PCT化合物专利TOP10申请人(未计个人申请)分析

就非个人申请人而言,UNIVAARHUS、INCYTECORP、MERCK&COINC、HOFFMANNLAROCHE、VERTEXPHARMA、NOVARTISAG依次位列前5名,但有关申请的最早优先权日最大年份仅为2014年,提及前五的申请人已停止了JAK激酶抑制剂的原始开发。

2.2.3 中国申请人分析

表3 JAK激酶抑制剂PCT化合物专利TOP10中国申请人分析

翰森制药集团有限公司、南京明德新药研发有限公司、正大天晴药业集团股份有限公司、北京赛林泰医药技术有限公司、江苏恒瑞医药股份有限公司等中国公司均有一定量的申请数量,而且各申请最早优先权年份的最大值为2019年,提示中国公司的JAK激酶抑制剂的开发正处于较为活跃的时期。

2.3 结构特征分析

合并同一申请的IPC与CPC相同的分类号后,申请数量最多的10个C部分分类号如下表所示。

表4 JAK激酶抑制剂PCT化合物专利TOP10C部分类号分析

就化合物的结构类型而言,各种稠合杂环化合物与桥连的杂环化合物占大多数。

2.4 用途分析

合并同一申请的IPC与CPC相同的分类号后,申请数量最多的10个A61P分类号如下表所示。

表5 JAK激酶抑制剂PCT化合物专利TOP10A61P分类号分析

抗肿瘤药、非中枢性止痛剂、治疗免疫或过敏性疾病的药物、免疫抑制剂、用于关节疾病、对白血病有特异性的药物、治疗牛皮癣药、治疗皮肤疾病的药物、止喘药与免疫调节剂是JAK激酶抑制剂的主要用途。

3.总结

与普通的国内申请相比,以PCT(PatentCooperationTreaty,即《专利合作条约》)的形式提出的国际申请具有较高的投入成本,申请人往往从盈利的角度考虑专利布局和权利要求的保护范围,因而具有较高的技术可信度和专利布局地位,并具有较高的专利价值度,能够反映出企业的重点研发方向和行业发展的趋势。而在各种医药专利中,化合物专利与生物制品基础专利价值最高,最能体现企业的研发实力与行业的发展趋势。

责任编辑:听白

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