免疫抑制剂环孢素(cyclosporin，CsA) 是一种真菌源性、含11 个氨基酸的多肽类物质，其通过抑制神经钙蛋白，抑制T 细胞增长与分化，达到免疫抑制作用。因个体差异大，治疗窗范围窄，低于有效浓度易引起排斥反应或诱发自身免疫性疾病，高于有效浓度则易引起感染或肝、肾及中枢神经系统损害。在临床治疗中，通过测定血液中CsA药物浓度，用以评价疗效，避免和减少药品不良反应，实现给药方案个体化和临床精准用药。
一、作用机理
TDM
环孢素选择性地作用于T淋巴细胞活化初期，而不影响骨髓的正常造血功能，对B细胞、粒细胞及巨噬细胞的影响小。主要靶细胞是辅助性T细胞（Th），抑制辅助性T细胞IL-1和IL-2受体的表达，减少IL-2的合成和分泌，并可减少其他淋巴因子的生成和释放，从而降低Th细胞功能。其机制主要是环孢素能进入淋巴细胞，和环孢素受体结合形成复合物，抑制钙调磷酸酶，阻止细胞浆T细胞激活核因子的去磷酸化，妨碍信息核转导，而抑制T细胞的活化及IL-2、IL-3、IL-4、TNF-α、IFN-γ等细胞因子的基因表达。此外，环孢素还增加T细胞中转化生长因子β（TGF-β）的表达，亦与其免疫抑制作用有关。
二、临床应用
TDM
1.器官移植：肝，肾，心，骨髓等移植术后的排斥反应；
2.自身免疫性疾病：系统性红斑狼疮，特应性皮炎，肾病综合征；
3.血液系统疾病：再生障碍性贫血（AA）、血小板减少性紫癜等（ITP）。
三、环孢霉素TDM相关应用指南
TDM
《2009版改善全球肾病预后组织（KDIGO）肾移植受者管理指南；
《中国肾移植受者免疫抑制治疗指南》（2016版）。
推荐意见 | 证据水平和 推荐级别 |
1.建议在肾移植术前或术中即开始使用环孢霉素，不需要等到移植肾恢复功能以后才使用 | 2B |
2. 推荐对他克莫司或环孢霉素进行血药浓度监测 | 1B |
四、监测方法
TDM
1.采血方式：EDTA抗凝管，外周静脉血2ml及以上；
2.监测时间：用药后12小时（谷浓度C0），用药后2小时（峰浓度C2）；
3. 监测频率：根据临床需求定期监测，特殊情况如剂量调整，出现毒副作用也应监测。
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