告别“377”,AA2G、烟酰胺、α-熊果苷、光甘草定等扛起美白大旗

告别“377”,AA2G、烟酰胺、α-熊果苷、光甘草定等扛起美白大旗
2021年12月20日 09:14 萱嘉SHINE
近期,由于“377禁用于普通化妆品”这一传闻获官方证实,红没药醇、熊果苷、烟酰胺等其它具有美白功效的成分成为行业内议论的热点。

12月16日,针对“377禁用于普通化妆品的原因”、“红没药醇是否成为下一个‘377’”等大家广泛关注的话题,国家药监局发布《浅谈美白化妆品与美白剂》一文,围绕“什么是美白化妆品、常用美白剂有哪些、美白产品有安全风险吗、我国美白化妆品监管有哪些新变化……”系列问题进行了具体说明。

抑制黑色素生成的美白剂

从组成看,化妆品一般是由各种原料经过物理混合得到的产物,化妆品的功效可以看做是其所使用原料功能的集中体现。《浅谈美白化妆品与美白剂》中介绍,“美白化妆品所具有的美白功效,依赖于产品中添加的美白剂品种及用量”。

目前,化妆品中常用的美白剂包括:熊果苷、烟酰胺、光甘草定、苯乙基间苯二酚、抗坏血酸(即维生素C)、抗坏血酸葡糖苷、3-邻-乙基抗坏血酸、抗坏血酸磷酸酯镁、凝血酸、甲氧基水杨酸钾、红没药醇等。

相信大家对黑色素都不陌生,单位皮肤黑色素的含量多少直接决定了肤色的白皙度。可以说,我们长斑或变黑,都是因为黑色素的增多,导致黑色素在皮肤表面进行沉积。因此,通过影响黑色素的形成/沉积过程来达到美白淡斑的效果是美白化妆品的主要目的之一。

美白化妆品的作用机理主要有以下四种

1.直接控制、抑制黑色素生成过程中所需的各种酶,抑制黑色细胞内黑色素的生成2.阻断黑色素合成过程中的信号传导通路,抑制黑色素合成3.氧化反应的抑制剂,通过还原淡化已合成的黑色素或抑制多巴自身氧化4.影响黑色素细胞的存活和生长

黑色素是在黑色素细胞内生成的,而黑色素细胞存在于皮肤表皮的基底层,所以美白剂必须渗透入皮肤,到达基底层才可发挥其功效,但由于角质层的天然屏障是很难透过的,因此这也是许多美白化妆品作用不太理想的一个很重要的原因。

萱嘉解决方案-美白原料

为迎合中国乃至亚洲消费者对肌肤白皙的追求,许多化妆品品牌研发了各种美白产品。而一个化妆品具有的功效主要是由其配方里所添加的功效原料的种类、添加量、规格、产品使用方式等因素决定的,VC葡萄糖苷、烟酰胺及熊果苷3种原料则在美白、祛斑类化妆品中的使用频率>17%。

萱嘉作为化妆品生产企业原料供应商,与业内多家知名品牌建立合作,提供定制原料及生产服务。公司领航人张嘉恒教授带领团队经过多年钻研,创造性地将超分子改性技术引入化妆品行业,大幅度改善了天然功效原料的溶解性、稳定性、刺激性、透皮效果以及功效性能,打破了其配方应用局限性。

一|VC葡萄糖苷

VC葡萄糖苷(Ascorbic Acid 2-Glucoside,简称AA2G),又称抗坏血酸葡糖苷,是维生素C的衍生物之一。它既保留了维生素C的全部生物活性,稳定性又高于维生素C,而且是公认最为稳定的维生素C衍生物。

VC葡萄糖苷是卫生署公认的美白添加剂之一,它在美白皮肤、提亮肤色方面具有优异功效,不仅能够抑制酪氨酸酶的活性,减少色素沉着,而且化学性质稳定,对皮肤几乎无刺激。

作为一种高效的美白剂,VC葡萄糖苷在化妆品市场上早已崭露头角,国内外许多知名品牌(如兰蔻、SK2、科颜氏、倩碧等)将其复配加入化妆品中,以更好地发挥其美白功效。

1 超分子技术发酵VC葡萄糖苷

在VC葡萄糖苷的工业化生产中,主要是利用糖基转移酶的特异性转糖基作用进行生物转化合成。糖基转移酶使用不当会使发酵反应中产生较多的中间产物和副产物,从而影响分离纯化和结晶的收率。

对于糖基转移酶,目前应用最广泛的酶是CGTase(环状糊精葡萄糖基转移酶),该款酶来源简单易得、底物专一性强、副产物少、但单位酶活性较低,导致转化过程中要大大提高添加量,这使成本大幅度增高。

针对成本过高问题,使用超分子技术发酵技术,在源头控制,得到的产品可直接再次利用。

二|烟酰胺

烟酰胺是维生素B3的一种衍生物,它不仅能够抑制生成的黑色素转运至角质层(也就是皮肤表面),使其达不到皮肤表面上,还能够引起黑色素形成过程中产物的分解,减少黑色素的生成,所以也是美白中的好成分。

2 萱嘉烟酰胺脂质体

烟酰胺脂质体完美利用超分子包裹技术将烟酰胺稳定地包裹于纳米脂质体中,有效提高了烟酰胺的吸收效率、生物利用度,稳定性和负载量,使烟酰胺的美白淡斑、控油降脂等功效得以充分发挥。

2.1 透皮性测试

从体外渗透、滞留以及荧光结果来看,与烟酰胺水溶液相比,烟酰胺脂质体显著增加烟酰胺在皮肤累积透过量和滞留量,说明烟酰胺脂质体具有良好的皮肤透过性及皮肤滞留能力。

2.2 稳定性测试

存储30天后观察外观、含量和粒径均未发现明显变化,表明烟酰胺包载后的稳定性好,同时具有缓慢长效释放的优势。

2.3 复配测试

三种配方从外观和含量来看,均未发生明显变化,说明烟酰胺脂质体在配方中的稳定性好。

三|α-熊果苷

抑制酪氨酸酶活性,可以从源头上减少黑色素形成。而熊果苷就是抑制酪氨酸酶活性的优秀成分之一,通过降低人的黑素细胞内的酪氨酸酶活性下降,起到美白作用。

目前,化妆品中用的最多的两种熊果苷分别是α-熊果苷与β-熊果苷。由于α-熊果苷是一种更高效、更安全的美白活性物质,国内外许多家化妆品公司已采用α-熊果苷代替β-熊果苷作为美白添加剂。

3 萱嘉α-熊果苷

随着α-熊果苷越来越广泛的应用到化妆品中,其安全性的研究逐渐被重视。α-熊果苷分子中结构中的葡萄糖分子与氢醌之间形成易断裂的类糖苷键,类糖苷键断裂后,熊果苷可分解产生氢醌类物质,接触皮肤则会造成对皮肤细胞的毒害作用。

萱嘉α-熊果苷采用超分子超分子溶剂作为绿色反应介质,结合生物催化法,利用生物体中的酶对外源化合物进行酶催化反应,该方法具有较好的立体选择性、产物清洁无毒、环境友好、副产物少、操作简单等特点,适合批量生产α-熊果苷,有广阔的发展前景。

四|光甘草定

光甘草定提取自一种名为光果甘草的植物,最初由日本皮肤研究所 Maruzen 发现并提取出来,经科学实验验证,证实光甘草定能有效抑制多巴向黑色素的转化过程,从而减少晒斑的形成和黑色素在皮肤表面的停留。

虽然光甘草定拥有强大的美白作用,但是由于它的售价较高,所以只有一些相对高档的美白化妆品才选用光甘草定作为主要功效成分,例如Lancome、Dior、Sonia Rykiel、Chanel等大牌。

标红为光甘草定在配方使用中的局限

对于光甘草定的使用,如何提高稳定性、生物利用度以及减弱刺激性,是目前需要解决的问题。

4 解决方案-光草甘定透明纳米乳

1.利用超分子纳米包裹技术开发的粒径小于100nm的纳米活性物2.大幅提高稳定性,同时增加吸收效率和生物利用度,克服了原有缺陷并保持优点,应用更加便利和广泛

光甘草定透明纳米乳

4.1 透皮性测试

光甘草定透明纳米乳明显提高了光甘草定的透皮吸收效率高达5-8倍。且具备缓释效应,高效长效美白。

4.2 皮肤测试

受试者使用含光甘草定透明纳米乳美白产品, MI 值降低, 黑色素减少程度明显优于游离GLA。

受试者使用含光甘草定透明纳米乳美白产品, 皮肤亮度增长效果明显优于游离GLA。

受试者使用含光甘草定透明纳米乳美白产品, 皮肤颜色ITA°值提高效果明显优于游离GLA。

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