(医药健闻2024年1月8日讯)国际领先的制药和诊断公司 Menarini Group 及其专注于为癌症患者提供变革性肿瘤治疗的全资子公司 Stemline Therapeutics, Inc.与由生成式人工智能驱动的临床阶段生物科技公司 Insilico Medicine于2024年1月4日宣布达成一项独家许可协议。Stemline 将获得开发新型小分子 KAT6A 抑制剂并将其商业化的全球权利，这款借助 Insilico 人工智能平台设计的抑制剂，或可用于治疗激素敏感性癌症和其他肿瘤适应症。
众所周知，KAT6A在多种癌症中发挥着重要作用。KAT6A的过度表达与ER+/HER2-乳腺癌（最常见的乳腺癌亚型）患者的不良临床预后相关。在临床前研究中，该分子已在多个CDX和PDX模型中表现出对KAT6A的强效抑制作用，并具有良好的疗效和安全性。12月初，Insilico已在圣安东尼奥乳腺癌研讨会上发布该分子的相关数据。Insilico的研发团队在端到端Pharma生成式人工智能平台的帮助下设计了这种新型分子，它能够抑制KAT6A并在转录水平阻断内分泌受体(ER)，有望克服因ER突变或配体非依赖性组成性激活而导致的内分泌疗法耐药性。目前，内分泌疗法联合CDK4/6抑制剂是治疗ER+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者的标准疗法。为了进一步改善疗效，需要搭配CDK4/6抑制剂和/或新型口服选择性雌激素受体降解剂(SERD)开展新的联合治疗。根据协议条款，Stemline将向Insilico提供1,200万美元的首付款。这笔交易的总额（包括所有开发、监管和商业里程碑）超过5亿美元，随后的分成比例可达两位数。
